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DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Prima di ricevere Covastin, paziente deve essere posto su una dieta standard ipocolesterolemizzante e deve continuare questa dieta durante il trattamento con Covastin. La malattia coronarica La dose iniziale raccomandata è di 20 mg una volta al giorno alla sera. Aggiustamenti del dosaggio, se necessario, devono essere effettuate ad intervalli di 4 settimane o più, ad un massimo di 80 mg / die somministrati in una singola dose alla sera. I livelli di colesterolo devono essere monitorati periodicamente e riduzione del dosaggio devono essere considerati se il colesterolo scende in modo significativo al di sotto del target range, cioè i livelli di LDL-C scendono al di sotto di 75 mg / dL (1,94 mmol / L) o C-totale i livelli scendono al di sotto di 140 mg / dL ( 3.6 mmol / L). La dose iniziale abituale è di 20 mg una volta al giorno alla sera. I pazienti che necessitano solo una moderata riduzione di LDL-C possono essere avviati a 10 mg. Un aggiustamento del dosaggio, se necessario, dovrebbe essere fatta come indicato in precedenza (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE, malattia coronarica). Ipercolesterolemia familiare omozigote Nei pazienti con forma omozigote di ipercolesterolemia familiare, in cui vi è una completa assenza di recettori LDL, la terapia con Covastin è improbabile che tradursi in un beneficio clinico. Dosaggio negli anziani Negli anziani, la massima riduzione in LDL-C può essere raggiunto con dosi giornaliere di 20 mg di Covastin o meno. Quando la ciclosporina viene somministrato in concomitanza, la terapia deve cominciare con 5 mg di Covastin e non deve superare i 10 mg / die. Concomitante terapia ipolipemizzante L'utilizzo di Covastin con fibrati o Niacina deve essere generalmente evitato. Tuttavia, se Covastin viene utilizzato in combinazione con fibrati o niacina, la dose di Covastin non deve superare i 10 mg, come aumenta il rischio di myophathy sostanzialmente a dosi più elevate. L'interruzione della terapia Covastin durante un corso di trattamento con un azolici antifungini sistemica o un antibiotico macrolide dovrebbe essere considerato. Dosaggio in pazienti con insufficienza renale Perché simvastatina non subisce significative escrezione renale, la modifica del dosaggio non è necessaria nei pazienti con lieve o moderata insufficienza renale. Tuttavia, deve essere usata cautela quando Covastin viene somministrato a pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina Covastin compresse rivestite con film 10 mg: Ogni compressa contiene Simvastatina U. S.P. 10 mg Covastin compresse rivestite con film 20 mg: Ogni compressa contiene Simvastatina U. S.P. 20 mg Covastin compresse rivestite con film 40 mg: Ogni compressa contiene Simvastatina U. S.P. 40 mg Simvastatina, che è un lattone inattivo, viene idrolizzata nella corrispondente forma β-idrossiacido dopo l'ingestione orale. Questo è un inibitore di 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi. Questo enzima catalizza la conversione di HMG-CoA a mevalonato, che è una reazione precoce e limitante nella biosintesi del colesterolo. Covastin riduce il colesterolo sia normali che elevate a bassa densità (LDL-C) le concentrazioni nel plasma. LDL è formata da molto-lipoproteine a bassa densità (VLDL) e viene catabolizzata principalmente dal recettore LDL ad alta affinità sulle membrane epatociti. Il meccanismo dell'effetto di riduzione delle LDL di simvastatina può coinvolgere sia la riduzione del colesterolo VLDL (VLDL-C) la concentrazione, e l'induzione del recettore LDL, con conseguente riduzione della produzione e / o un aumento del catabolismo delle LDL-C. Inoltre, Covastin riduce anche VLDL-C e trigliceridi (TG) e aumenta lipoproteine ad alta densità (HDL-C) concentrazioni. Simvastatin viene assorbito dal tratto gastrointestinale e viene idrolizzato alla sua forma β-idrossiacido attivo. Altri metaboliti attivi sono stati individuati e sono anche formato una serie di metaboliti inattivi. Simvastatina viene ampiamente metabolismo di primo passaggio nel fegato, il suo sito primario di azione, con successiva escrezione di equivalenti di droga nella bile. Come conseguenza della vasta estrazione epatica di simvastatina, la disponibilità di metaboliti attivi di una dose orale alla circolazione generale è bassa, riferito ad essere inferiore al 5%. Sia la simvastatina e il suo metabolita β-idrossiacido sono molto legati (circa il 95%) alle proteine plasmatiche umane. concentrazione plasmatica di picco di metaboliti beta-idrossiacido è stato raggiunto entro 1,3 a 2,4 ore dopo la dose. Simvastatina è escreto principalmente nelle feci attraverso la bile sotto forma di metaboliti. Circa il 10 al 15% è recuperato nelle urine, soprattutto nelle forme inattive. La terapia con agenti alterare il profilo lipidico dovrebbe essere considerata in quegli individui ad aumentato rischio di eventi clinici aterosclerosi legati in funzione del livello di colesterolo, la presenza di insufficienza cardiaca congestizia, o altri fattori di rischio. Covastin viene utilizzata quando la risposta ad un contenuto di grassi saturi e di colesterolo dieta ristretta e ad altre misure non farmacologiche da solo è stata inadeguata. Malattia coronarica Nei pazienti con malattia coronarica e ipercolesterolemia, Covastin è indicato per: Ridurre il rischio di mortalità totale, riducendo la morte coronarica. Ridurre il rischio di infarto miocardico non fatale. Ridurre il rischio di procedure di rivascolarizzazione miocardica (bypass aortocoronarico e angioplastica coronarica transluminale percutanea). Rallentare la progressione dell'aterosclerosi coronarica, compreso ridurre lo sviluppo di nuove lesioni e nuove occlusioni totali. Covastin è indicato come terapia aggiuntiva alla dieta per la riduzione del totale-colesterolo elevato, LDL-C, apolipoproteina B (Apo B), e TG in pazienti con ipercolesterolemia primaria, ipercolesterolemia familiare eterozigote o combinato iperlipidemia (mista), quando la risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche è inadeguata. Covastin solleva anche HDL-C e quindi abbassa il colesterolo LDL / HDL e colesterolo rapportatura totale / HDL.
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